探讨组蛋白去乙酰化酶抑制剂CUDC－101对去势抵抗性前列腺癌(castration－resistant prostate cancer，CRPC)雄激素受体剪切变异体7 (androgen receptor splice variant 7，AR－V7)表达的影响。
方法2015年4月至2016年4月采用免疫印迹法检测前列腺癌细胞株PC－3、VCaP、22Rv1、LNCap中AR－V7蛋白表达情况，并选取表达量最高的细胞株进行后续实验。通过细胞增殖与活性实验对组蛋白去乙酰化酶抑制剂CUDC－101、组蛋白甲基化抑制剂DZNeP、DNA甲基化抑制剂吉西他滨、组蛋白乙酰化转移酶抑制剂MG149进行筛选，选出能够降低CRPC细胞中AR－V7蛋白表达的抑制剂。分别将30、300 nmol的CUDC－101与1、10、20μmol的MDV3100联合使用处理可表达AR－V7的细胞株，检测其对细胞生长的抑制作用。
结果免疫印迹实验结果显示AR－V7蛋白仅在CRPC细胞株22Rv1中阳性表达。采用不同的表观遗传抑制剂处理22Rv1细胞，仅CUDC－101处理后AR－V7的表达量明显降低并趋于阴性，其他抑制剂对AR－V7的表达无影响。在细胞增殖与活性实验中，30 nmol CUDC－101与1、10、20μmol的MDV3100联合使用对22Rv1细胞株的抑制率分别为10%、35%和45%，高于单独使用MDV3100的5%、28%和42%，差异有统计学意义(P<0.05)。300 nmol CUDC－101与1、10、20μmol MDV3100联合使用对22Rv1的抑制率分别为30%、60%和65%，明显高于单独使用MDV3100，差异有统计学意义(P<0.05)。
结论CUDC－101可以抑制CRPC中AR－V7的表达。