【摘 要】
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目的:研究胆固醇-聚乙二醇-甘草次酸(Chol-PEG-GA)修饰脂质体(CPGL)在小鼠体内的长循环型和分布情况,为肝肿瘤的靶向治疗提供理论依据。方法:将普通脂质体(LP)和CPGL分别包裹
【机 构】
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南京中医药大学药学院,南京中医药大学 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心,中国药科大学,南京海昌中药集团,
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目的:研究胆固醇-聚乙二醇-甘草次酸(Chol-PEG-GA)修饰脂质体(CPGL)在小鼠体内的长循环型和分布情况,为肝肿瘤的靶向治疗提供理论依据。方法:将普通脂质体(LP)和CPGL分别包裹荧光显像剂NIRD-15,通过NIRD-15跟踪检测LP和CPGL在小鼠体内分布情况。将小鼠随机分为LP组和CPGL组,分别尾静脉注射,与药物注射后5,10,15,30,60,120,180,360,600 min采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度。结果:尾静脉注射LP后随循环系统迅速分布到各器官,肝靶向性较差。尾静脉注射CPGL 15 min后,药物开始聚集在肝脏,600 min后在肝脏中的药物浓度仍显著高于LP组,说明用Chol-PEG-GA修饰的脂质体能主动靶向于肝细胞,并延长其在肝组织的滞留时间。结论:CPGL在体内有明显的长循环性和肝靶向性,延长其在体内的半衰期,减少药物代谢率,靶向到达肝脏,延长在肝脏的滞留时间。
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