硝唑咪衍生物S72014实验治疗动物血吸虫病的疗效与毒性的研究

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口服硝唑咪衍生物S 72014对小鼠血吸虫病的化疗指数为21.2,较硝唑咪的5.8为大。病兔用S 72014 50~200mg/kg/天的2~14天疗法治疗时,减虫率均在90%以上。感染犬与猴每天用S 72014,125~210 mg/kg治疗,3次分服,疗程为7~14天时,均获得治愈。S 72014对小鼠的毒性较硝唑咪的低9倍以上。S 72014对小鼠和犬的中枢神经系统的作用较硝唑咪的为轻。在所用的剂量下,S 72014对犬与猴的肝、肾功能无明显影响,对心电图则引起暂时性的S-T段压低和T波平坦。较大剂量的S 72014对犬与猴的中枢神经系统、肝及肾有暂时性的病理损害,且明显抑制雄性动物的生精过程。S 72014与硝唑咪对犬可引起严重的再生障碍性贫血,但对猴的造血功能则无影响。 Oral nitazoxanide derivative S 72014 on mice schistosomiasis chemotherapy index was 21.2, compared with greater than 5.8 of nitrazepam. Sick rabbits with S 72014 50 ~ 200mg / kg / day 2 to 14 days of treatment, the worm reduction rates were above 90%. Infected dogs and monkeys every day with S 72014, 125 ~ 210 mg / kg treatment, 3 times sub-service, treatment for 7 to 14 days, were cured. S 72014 is more toxic to mice than Nadiazole 9 times. The effect of S 72014 on the central nervous system of mice and dogs is lighter than that of nitazoxanide. At the dose used, S 72014 had no significant effect on the liver and kidney function in dogs and monkeys, whereas the electrocardiogram caused temporary S-T depression and T wave flattening. The larger dose of S 72014 in dogs and monkeys central nervous system, liver and kidney have temporary pathological damage, and significantly inhibited the spermatogenesis in male animals. S 72014 and nitazoxanide can cause severe aplastic anemia in dogs, but have no effect on the hematopoietic function of the monkey.
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