整合素αvβ3靶向PET探针18F-c(RGDfK)在Cu(I)催化体系中的点击合成

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：wyzhen

【摘要】

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通过2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯的18 F-亲核取代反应,制备了[18F]2-氟叠氮乙烷,并与丙炔酸修饰的c(RGDfK)反应,采用常用的CuSO4/NaVc催化体系,并尝试了CuI(s)和CuI/NH4OH 2种催

【作者】

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施玲丽李剑波王成贾丽娜汪勇先张岚

【机构】

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中国科学院上海应用物理研究所,上海201800中国科学院研究生院,北京100049;中国科学院上海应用物理研究所,上海,201800;

【出处】

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高等学校化学学报

【发表日期】

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2012年7期

【关键词】

：

点击化学 18F标记 1 3-偶极环加成叠氮化物精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列

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通过2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯的18 F-亲核取代反应,制备了[18F]2-氟叠氮乙烷,并与丙炔酸修饰的c(RGDfK)反应,采用常用的CuSO4/NaVc催化体系,并尝试了CuI(s)和CuI/NH4OH 2种催化体系,通过点击化学方法合成了整合素αvβ3靶向PET探针[18 F]氟乙基-1,4-取代1,2,3-三唑c(RGDfK)[ 18F-c(RGDfK)].在CuSO4/NaVc的催化下,18 F-c(RGDfK)的总合成时间约为60 min,总收率62％(从[18F]F-起计,经过衰变校正).实验结果表明,点击化学方法高效便捷,适于多肽的18F标记.

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