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以2-羧基-4-甲氧基苯乙酸为原料经环合、二甲基化两步反应合成目标产物4-[（4,4-二甲基-7-甲氧基-I，3-二氧代-异喹啉基）乙基]苯磺酰胺，研究了反应时间、温度、物料配比等因素对各步反应产率的影响，找到了最佳工艺条件，并通过核磁谱图表征了目标产物的结构，在上述优化条件下，两步反应的总收率可达到70％以上。