Fischer法合成2-苄基-2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚工艺的改进

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采用Fischer法,以苯肼和1-苄基-4-哌啶酮为原料,首先合成苯腙化合物,再经过酸的催化重排、冷却、抽滤、洗涤、重结晶得2-苄基-2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并E4,3-6]吲哚,考察了投料方式、酸的选择、“一锅煮”技术、重结晶溶剂对收率的影响,确定适宜的工艺条件为:投料方式采用将苯肼滴加到1-苄基-4-哌啶酮和酸的混合液中,酸选择醋酸-盐酸(5:1,摩尔比)、重结晶溶剂选择甲醇,在此条件下目标化合物收率(以苯肼计)达86%-93%,纯度迭98%以上。
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