新抗癌抗生素C1027诱导细胞凋亡以及对癌基因表达的影响

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C_(1027)是我所从湖北省潜江县土壤中分离得到的一株链霉菌(Streptomyces globisporus C_(1027))代谢产物中筛选出的一个新的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素。它由一个酸性蛋白和一个发色团构成。发色团具有新的烯二炔类结构,分子量为845Da,是C_(1027)分子的活性部分。蛋白部分由110个常见氨基酸组成,计算分子量为10 500Da。C_(1027)具有极强杀伤肿瘤细胞活性,比阿霉素、丝裂霉素的活性高一万倍以上。C_(1027)延缓肝癌BEL-4O2S期细胞,并阻断于G_2+M期,强烈抑制DNA生物合成,引起DNA的 C 1027 is a new macromolecular protein antitumor antibiotic selected from the metabolites of Streptomyces globisporus C 1027 in Qianjiang County of Hubei Province. It consists of an acidic protein and a chromophore. The chromophore has a new enediyne structure with a molecular weight of 845 Da, which is the active moiety of the C 1027 molecule. The protein portion consists of 110 common amino acids and has a calculated molecular weight of 10 500 Da. C 1027 has a very strong cytotoxic activity against tumor cells, more than ten thousand times more active than doxorubicin and mitomycin. C 1027 delayed the BEL-4O2S stage hepatocellular carcinoma cells and blocked the G 2 + M phase, strongly inhibited DNA biosynthesis, causing DNA
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