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以胆酸为原料,使之与甲醇反应,得到胆酸甲酯(2).2采用PCC(氯铬酸吡啶)氧化得到脱氢胆酸甲酯(3),3在CoCl2存在的条件下通过NaBH4的化学选择性还原得到7α-羟基-3,12-二氧代胆酸甲酯(4).对4的抗肿瘤活性试验表明该化合物对Sk-Hep—1(肝癌)和H-292(肺癌)细胞株具有中等程度的细胞毒性.