聚乙二醇缀合熊果酸衍生物的合成及体外抗癌活性

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:naruto_Dragonballlll
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性。方法:以熊果酸(ursolic acid,UA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性;采用流式细胞术探讨其抗癌机制。结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性;化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48 h)均小于10μmol.L-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70%)。结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一。
其他文献
文章首先论述了游憩的概念和游憩理论的研究价值;对游憩理论在我国城市规划应用中存在的问题进行了分析;并结合国内外产业废弃地改造为休闲空间的实例,说明游憩理论对于指导
会计信息失真是多方面原因造成的,操纵利润是其主要目的。本文具体分析了上市公司利润操纵的主要方法,并针对性提出了一系列的防范措施,以便近一步消除或抑制利润操纵行为,提
随着我国经济快速发展,城市垃圾管理问题日益突出。文中分析了城市垃圾管理存在的问题及其原因,进而提出相应的城市垃圾管理改革措施。
素质教育在我国全面展开的今天,教师成为关键,作为教师考评重要内容的教师胜任力,近年来成为学者们研究的热点。本文从聊城市中学体育教师实际出发,以胜任力理论为基础,借鉴
工程项目施工现场管理应贯穿施工全过程,它关系到工程项目的施工质量和施工安全,也关系到施工工期和工程项目的建设成本。因此,作为工程项目管理人员必须下大力气抓好工程项
<正>书籍不仅是历史的承裁者、文明的传承者、知识的传播者,也是人类的精神食粮和社会进步的阶梯。对于印刷业界人士而言,想要了解中国几千年的悠久印刷史,最直接的途径就是
本文研究了以岗位技能为导向的计算机多媒体技术专业人才培养方案,提出了与岗位(群)和岗位技能相结合的人才培养方案、课程设置,与工作过程相结合的课程内容,使学生所学知识
本文对6063合金棒在生产过程中出现得成分不均、夹渣、中心裂纹、棒体弯曲、冷隔泪道等质量问题,进行了原因分析,并阐述了改进的措施和一些生产管理经验。
随着我国社会主义市场经济体制的建立和逐步完善,公共财政新体制的构建以及新一轮财税体制改革措施的陆续出台,地方财源建设迎来了新的挑战和新的机遇,做好财源建设工作、做