非核苷类逆转录酶抑制剂DB02氨基酸衍生物的合成及抗HIV-1活性研究

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Mr_Law
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为提高非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂DB02氨基酸酯衍生物的稳定性,本文基于生物电子等排原理,以具有更高化学稳定性的酰胺替代酯键,设计合成了24个DB02氨基酸酰胺衍生物2a~2x。采用MTT法及合胞体计数评估了其体外抗HIV-1活性。研究发现大部分目标化合物具有良好的抗HIV-1活性,其中活性最佳的5个化合物2d、2i、2l、2s、2w的抗病毒效果均优于先导化合物DB02,且具有优良的治疗指数(TI> 1 000.00)。这类化合物的构效关系研究为DB02衍生物的进一步开发提供了新的思路。
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