烷氨基1,2—二苯乙烯类钙调素拮抗剂定量构效关系的研究

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从新的先导化合物6-氨基1,2-二苯乙烯-1出发,研究了15个烷氨基1,2-二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结合与活性之间的关系。发现:顺式构型的活性一般比反式构型强,而双键还原的化合物活性更低,从芳香新脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时,拮抗活性随之增强。QSAR分析显示:苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。
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