【摘 要】
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目的 按照国家一类新药非临床药代动力学研究的相关要求,对受试物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及特点进行了研究.方法及结果 吸收实验：选择SD大鼠和比格犬进行吸收试验.大鼠空腹灌胃给药后,平均血浆达峰时间为1h,血浆消除半衰期为2h.静脉给药后药物的平均血浆清除率和表观分布容积分别为5.00 ml· h-1 ·kg-1和6.00 ml·kg-1,生物利用度分别为20％.比格犬空腹灌胃给药后,
【机 构】
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美迪西普亚医药科技(上海)有限公司,上海201299
【出 处】
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2013年(第三届)中国药物毒理学年会暨药物非临床安全性评价研究论坛
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目的 按照国家一类新药非临床药代动力学研究的相关要求,对受试物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及特点进行了研究.方法及结果 吸收实验：选择SD大鼠和比格犬进行吸收试验.大鼠空腹灌胃给药后,平均血浆达峰时间为1h,血浆消除半衰期为2h.静脉给药后药物的平均血浆清除率和表观分布容积分别为5.00 ml· h-1 ·kg-1和6.00 ml·kg-1,生物利用度分别为20％.比格犬空腹灌胃给药后,平均血浆达峰时间为0.5h,血浆消除半衰期为1.3h.静脉给药后药物的血浆清除率和表观分布容积平均分别为6.0 L·h-1 ·kg-1和9.0L·kg-1,生物利用度为30％.血浆蛋白结合率试验：血浆蛋白结合率在种属上基本无差异,在不同浓度水平无显著性差异,无浓度依赖性.排泄试验：受试物基本上以原型从尿粪及胆汁的排泄出.体外代谢研究：受试物在小鼠、大鼠、犬、猴和人肝微粒体孵化体系中受试物的含量分别为初始量的21％、15％、10％、14％和6％,呈现一定的种属代谢差异性.受试物对细胞色素P450 CYP1 A2,2C9,2C19,2D6,3A4酶系均没有明显的抑制作用,其对CYP1A2.和3A4不具有诱导作用.
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