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PXR、CAR和PPAR是核受体家族的重要成员,体内分布广泛,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,影响药物在体内的处置。肿瘤多药耐药是导致癌症治疗失败的主要原因,核受体对药物代谢过程产生的影响可能使其成为逆转肿瘤多药耐药的新药作用靶点。本文主要介绍了核受体家族主要成员PXR、CAR和PPAR的研究进展,阐述其转录激活机制以及其对药物代谢酶及转运体的调控,为临床合理用药、克服肿瘤多药耐药的研究等提供参考。