【摘 要】
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目的 探讨汉黄芩素Ⅱ相代谢中主要的磺酸化代谢反应特征.方法 采用FVB小鼠肠灌流模型及FVB小鼠肝脏S9体外反应体系,通过采用高效液相色谱·质谱法(HPLC-MS/MS)和高效液相色谱
【机 构】
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广东药学院附属南山人民医院药剂科,深圳,518052南方医科大学药学院,广州,510515;
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目的 探讨汉黄芩素Ⅱ相代谢中主要的磺酸化代谢反应特征.方法 采用FVB小鼠肠灌流模型及FVB小鼠肝脏S9体外反应体系,通过采用高效液相色谱·质谱法(HPLC-MS/MS)和高效液相色谱·二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定汉黄芩素及其代谢产物,研究汉黄芩素主要的Ⅱ相代谢反应之一磺酸化代谢反应的特征.结果 汉黄芩素在FVB小鼠小肠均发生葡萄糖醛酸化与磺酸化代谢反应,其中磺酸化代谢产物的排出速率为[(3.46±0.16)nmol/30min/10cm].而汉黄芩素在结肠中只检测出磺酸化代谢产物,其排出速率为[0.40±0.24)nmol/30min/10cm].体外试验显示,汉黄芩素的磺酸化代谢符合双相酶代动力学特征,由两种磺酸化转移酶(Sult)亚型介导.结论 汉黄芩素的磺酸化代谢反应是汉黄芩素肠道代谢的重要组成部分,其在肝脏的磺酸化代谢由两种Suit酶催化完成.
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