2—(2,6—二氯苯胺基)苯乙酸(3—硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Spring_880916
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目的:获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药.方法:以间羟基苯甲醛为原料, 经还原、溴代和硝氧化,最后与双氯芬酸进行酯化反应, 制备2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯(ZLR-9);观察ZLR-9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应, 研究体内外ZLR-9的NO释放.结果:ZLR-9结构经MS、IR、1HNMR确证,它的抗炎镇痛活性强于DC-Na,胃肠道副作用显著小于DC-Na,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC
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