【摘 要】
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替吉奥(S-1)为复方氟尿嘧啶衍生物口服抗癌制剂,最早是由日本大鹏药品工业株式会社研制,该制剂由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(OXO)以摩尔比为1∶ 0.4∶ 1的比例
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替吉奥(S-1)为复方氟尿嘧啶衍生物口服抗癌制剂,最早是由日本大鹏药品工业株式会社研制,该制剂由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(OXO)以摩尔比为1∶ 0.4∶ 1的比例组成.其中,FT是氟尿嘧啶(5-Fu)前体药物,有优良的口服生物利用度,化疗指数为5-Fu的2倍,但其毒性只有5-Fu的 1/4～1/7.FT口服后经肝微粒体的细胞色素P450酶系转化为5-Fu,5-Fu经过酶转化为5-氟脱氧嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性;但FT所产生的5-Fu在体内极不稳定,易被正常组织和肿瘤中的二氢嘧啶脱氢酶(DPD)快速降解(85%以上)而失活.
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