醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Wang_Sheng
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采用HPLC法研究醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学。醋氯芬酸在大鼠体内的吸收较为迅速,给药后约10min达到血药浓度峰值,其药-时曲线符合一级吸收的二室模型,分布半衰期仅为4min左右,消除半衰期约为50min。三种剂量下的AUC分别为42.1、90.3、181.8μgmin/ml,剂量与AUC具有良好的线性关系,提示醋氯芬酸在大鼠体内的处置属于线性动力学,其动力学参数呈剂量非依赖性。大鼠按10mg/kg剂量灌服醋氯芬酸后,心、胃、肠和肌肉组织内的浓度较高。醋氯芬酸在大鼠粪、尿和胆汁中的排泄较少。大鼠按10mg/kg剂量灌服醋氯芬酸后,其24h内累积尿排泄百分率仅为0.090%±0.018%;其24h内累积粪便排泄百分率仅为0.22%±0.07%;其12h内累积胆汁排泄百分率仅为0.33%±0.09%。 Pharmacokinetics of aceclofenac in rats was studied by HPLC. Aceclofenac absorption in rats more rapidly, about 10min after administration to reach the plasma concentration peak, the drug-time curve in line with the absorption of a two-compartment model, the distribution of half-life of only about 4min, elimination half-life of about 50min . The AUC of the three doses were 42.1, 90.3 and 181.8μgmin / ml, respectively. The dose and AUC had a good linear relationship, suggesting that the treatment of aceclofenac in rats was linear and its kinetics The parameters were dose-independent. Rats fed 10 mg / kg aceclofenac at higher concentrations in heart, stomach, intestine and muscle. Aceclofenac excretes less in feces, urine and bile in rats. Rats fed 10mg / kg dose of aceclofenac, 24h cumulative urinary excretion rate was only 0.090% ± 0.018%; 24h cumulative excretion rate was only 0.22% ± 0.%. 07%; within 12h cumulative bile excretion percentage was only 0.33% ± 0.09%.
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