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川楝素（toosendanin）是从楝属植物的根茎及川楝果实（川楝子）中提取的一种三萜化合物。经研究证明其通过影响K＋、Ca2＋通道活性作用于神经系统、呼吸系统、神经肌肉接头及消化系统。近年来研究证明其通过诱导细胞分化及凋亡从而具有抗肿瘤作用,本文综述了川楝素的抗肿瘤作用及机制,为临床开发应用提供参考。