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将L-山梨糖的2，3位用异亚丙基保护、在6位上进行选择性苯磺酰化、叠氮化、催化氢化、水解得6-氨基-6-脱氧-L-呋喃山梨糖盐酸盐，再经催化氢化得1-脱氧氮杂-D-葡萄糖(deoxynojiirimycin，DNJ)盐酸盐，总收率26％。采用苄氧羰酰化，将DNJ及其差向异构体进行了分离，得到的N-苄氧羰酰基-1-脱氧氮杂-D-葡萄糖经氢解后生成1-脱氧氮杂-D-葡萄糖。