【摘 要】
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目的 通过聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的负载,改善白藜芦醇(resveratrol,RES)体内清除快、作用时间短的缺陷,延长RES 镇痛作用时间.方
【机 构】
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浙江中医药大学附属第一医院药剂科,杭州310018
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目的 通过聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的负载,改善白藜芦醇(resveratrol,RES)体内清除快、作用时间短的缺陷,延长RES 镇痛作用时间.方法 利用复乳溶剂蒸发法制备PLGA 纳米粒,载药后离心法除去游离药物;透射电镜考察其形态;激光粒度分析仪考察粒径、Zeta 电位和稳定性;HPLC 考察包封率和载药量;透析袋法考察其体外释药特性;热板法、醋酸扭体法及鼠尾测痛法考察其镇痛效果.结果 制备的PLGA@RES 分布均一,无团聚现象,粒径为(210.90±1.76)nm,多分散指数为0.22±0.02,Zeta 电位为(-21.81±0.75)mV;包封率与载药量分别为(89.62±2.52)％与(9.15±0.73)％;PLGA@RES较RES体外突释降低,缓释特性明显;药效学试验结果表明PLGA@RES起效快的特性仍未改变,镇痛作用时间明显延长.结论 PLGA@RES 解决了 RES 体内清除快、作用时间短的缺陷,经过缓释后的PLGA@RES 可发挥持久的镇痛效果,是一种RES 的潜在递药系统.
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