替加氟的硒代卵磷脂类化合物的合成与抗癌活性

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目的 合成硒代卵磷脂类似物作载体的替加氟磷脂缀合物,并测定其活性。方法以六乙基亚磷酰三胺作磷酰化试剂,与羟烷基替加氟、1-十六烷基甘油及硒作用,经“一锅法”得到环甘油硒代磷脂替加氟缀合物,通过三乙胺开环得到目标产物。结果得到6个新化合物,其结构经过1H NMR,31PNMR及元素分析确证。结论三乙胺对环甘油硒代磷脂替加氟缀合物开环在室温下2h完成。反式开环产物对膀胱癌细胞PGA1的抑制作用比原药替加氟强。
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