盐酸头孢匹伏卡品酯的合成

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本文主要选择BOC头孢卡品作为起始原料,经过成钠盐、酯化、脱保护、成盐酸盐、转晶最终得产品盐酸匹伏头孢卡品酯-水合物,并对酯化反应和脱保护的条件如反应投料比、时间、温度等进行了重点考察与研究。酯化反应的最佳条件为n(POMI)/n(中间体Ⅱ)=1.2;0℃.反应3h。三氟乙酸脱保护反应的最佳条件为:n(TFA)/n(中间体Ⅲ)=3;0℃反应3h。现五步反应总收率可达50%以上,成品批量100克以上。
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