2-取代硫醚(砜)-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抑菌活性

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以4-硝基苯甲酸和4-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰肼化、成钾盐、闭环、硫醚化合成7个新化合物5.在乙醇中钼酸铵催化过氧化氢氧化合成了10个2-取代磺酰-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑砜化合物6.所有化合物结构经过1HNMR,13CNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,在500μg·mL-1浓度下化合物5d对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌的抑制率分别为99.0%,100.0%,100.0%;化合物6j在50μg·mL-1的浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌的也有较好的抑制活性,其抑制率分别为47.7%,46.4%和50.6%. Seven novel compounds were synthesized by 4-nitrobenzoic acid and 4-methoxybenzoic acid through esterification, hydrazidation, potassium salt formation, ring closure and thioetherification. Ammonium molybdate Ten 2-substituted sulfonyl-5- (4-nitro or 4-methoxyphenyl) -1,3,4-thiadiazole sulfone compounds were synthesized by catalytic hydrogen peroxide oxidation. All compounds were characterized by 1H NMR, 13CNMR, IR and elemental analysis.The results of preliminary bioassay showed that the inhibitory rates of compound 5d against Fusarium graminearum, Fusarium oxysporum and apple-rot fungi were 99.0%, 100.0% and 100.0 respectively at the concentration of 500μg · mL-1 % .Compound 6j also had good inhibitory activity against Fusarium graminearum, Fusarium oxysporum and apple-rot fungi at the concentration of 50μg · mL-1 with the inhibitory rates of 47.7%, 46.4% and 50.6%, respectively.
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