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细胞凋亡的调控作为治疗肿瘤的新兴手段，近年来受到广泛关注。本文对细胞凋亡途径中的重要靶点，包括Bcl-2，IAP，p53等的结构及作用机制作了较详尽的阐述，并且总结了针对上述不同靶点的对细胞凋亡进行调控的化学小分子的研究。在对这些研究现状进行分析的基础上，对该研究领域下一步的发展方向提出了我们的观点。