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目的：为获得较为理想的镇痛药进行辣椒碱及类似物的进一步修饰改造提供依据。方法：通过对国内外文献中辣椒碱合成路线的归纳、比较．整理出一条较好的工艺路线，同时也对辣椒碱结构改造及修饰物进行构效关系进行比较。结果：只有保留了香革胺或其电子等排体部分的化合物具有镇痛作用，苯环不同取代基不同位置的取代及侧链的改变都对药效及刺激性有一定影响。结论：侧链和香草胺被其不同生物电子等排取代可能是进行辣椒碱及类似物结构修饰改造的方向。