2—(3—硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯的合成

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2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸乙酯(1)[1]是合成中轻度高血压治疗药物尼群地平(nitrendipine)的中间体[1].本文参考文献[1~3],以间硝基苯甲醛(2)和乙酰乙酸乙酯(3)为原料,硫酸为催化剂合成1,并对催化剂的加入顺序进行了探讨.A法:先在3中滴加硫酸,再加入2,由于在2的溶解过程中同时也将生成1结晶,二者混合成为糊状物,导致反应不充分,后处理困难,收率低,产品质量差;B法:先将3与2混合,再缓慢滴加硫酸,随着酸的加入醛很快溶解,接着产物结晶开始生成,结晶颗粒大,后处理容易,3及硫酸用量
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