SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价

来源 :解放军药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaojing795130
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目的合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价。方法合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价。结果合成的4个SU11274衍生物(5a,5b,5c,5d)均为新化合物。生物学评价结果显示化合物5b的受体PTK抑制活性要显著优于SU11274,化合物5c有非常显著的受体PTK抑制活性,而5a和5d则较弱。结论 SU112
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