氨基功能化介孔二氧化硅纳米药物传递载体的制备与性能研究

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目的 合成靶向修饰型介孔硅纳米粒用作抗肿瘤药物传递载体,提高对肿瘤细胞的杀伤效力.方法 采用模板-水热法合成介孔硅,以氨基基团 (NH2)、聚乙烯亚胺 ( PEI) 进行结构修饰,包载药物盐酸多柔比星 ( DOX),考察新型纳米粒形态、粒度、红外吸收特征等,并以人乳腺癌 MCF-7 细胞为模型,对纳米载体的释药性能、细胞摄取、体外抗肿瘤活性进行评价.结果 未修饰型介孔硅 ( MSNs) 与 2 种修饰型纳米粒 ( MSNs-NH2、MSNs-PEI) 为类球形颗粒,粒径分别为 ( 65 ± 19)、 ( 86 ± 27) 和 ( 107 ± 34) nm,红外光谱、差热分析 ( DSC) 等结果证实 MSNs 表面被功能化基团成功修饰.MSNs-NH2与 MSNs-PEI 的释药速度比未修饰型 MSNs 明显降低,3 种纳米粒 ( MSNs、MSNs-NH2和 MSNs-PEI) 的细胞摄取效率分别为 DOX 溶液的 2. 05,2. 89和 2. 63 倍,对 MCF-7 细胞的杀伤力分别为 1. 77、2. 21 和 2. 19 倍.结论 使用该方法可成功制得介孔硅纳米载体,修饰型MSNs 具有更优良的的载体性能与抗肿瘤活性.“,”OBJECTIVE To prepare mesoporous silica nanoparticles ( MSNs) modified by targeted ingredients to improve the tumor cell lethality of antitumor drugs. METHODS MSNs were prepared by template-hot water method, and modified with amino group and polyethyleneimine. The nano-carriers were characterized by their morphology, particle size and infrared absorption. Meanwhile, the intracellular uptake and in vitro antitumor activity of MSNs were evaluated on human breast carcinoma cell line ( MCF-7).RESUTLS Three kinds of nanoparticles, MSNs, MSNs-NH2 and MSNs-PEI were all spherical, with mean diameters of ( 65 ± 19), ( 77 ± 17) and ( 117 ± 21) nm, respectively. Infrared spectrum and differential thermal analysis results indicated that the functional groups were linked onto the surface of MSNs, and slower drug release was observed for MSNs-NH2 and MSNs-PEI. Moreover, the cellular uptake of three nanoparticles were 2. 05, 2. 89, and 2. 63 times higher than free doxorubicin, and the cytotoxicity activity against MCF-7 cells were 1. 77, 2. 21, and 2. 19 times, respectively. CONCLUSION The preparation method can be used to prepare MSNs nano-carriers. MSNs-NH2 and MSNs-PEI have improved carrier property and antitumor activity.
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