【摘 要】
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JAK3(Janus kinase 3)为酪氨酸蛋白激酶家族成员,研究证实其参与JAK-STAT通路信号传递,JAK3活性的改变在类风湿性关节炎等疾病的发病中是一个重要的诱因。JAK3活性的调控在多
【机 构】
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湖北文理学院化学与食品学院,北京凯得尔森生物技术有限公司,
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JAK3(Janus kinase 3)为酪氨酸蛋白激酶家族成员,研究证实其参与JAK-STAT通路信号传递,JAK3活性的改变在类风湿性关节炎等疾病的发病中是一个重要的诱因。JAK3活性的调控在多种疾病的治疗中起着至关重要的作用,针对该激酶的抑制剂已经有许多相关研究,数种抑制剂表现出了很好的JAK3选择性和抑制活性,托法替尼等抑制剂已经通过了临床试验,被批准用于类风湿性关节炎的治疗中。而与此同时,很多JAK3抑制剂在抑制JAK3活性、治疗疾病的同时,同时有一定的不良反应,有待于进一步的改良。本文将对JAK3及其抑制剂的研究现状进行概述,为已有JAK3抑制剂的进一步改良和新的抑制剂的开发提供参考。
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