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从雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.F.)根心部分的乙醇提取液中分离得到了纯雷公藤内酯甲（wilforlide A)，测定了该化合物的晶体结构，并用AMI1方法计算它的电子结构，分子为五环三萜γ－内酯。用雷公藤内酯甲制备了四种衍生物，对其反应活性进行了讨论，进一步阐明了该分子的仲羟基中的o(1)及γ－内酯中的o(2),o(3)部位易发生亲核反应和氧化还原反应，显示了其分子活性。