【摘 要】
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目的 制备核苷酸适配体修饰的pH响应明胶纳米粒,用以靶向递送抗癌药物阿霉素(Dox)至肿瘤细胞,对其进行表征并初步考察其体外抗肿瘤能力.方法 通过二次去溶剂法制备明胶纳米粒
【机 构】
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四川大学华西药学院,四川成都,610041
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目的 制备核苷酸适配体修饰的pH响应明胶纳米粒,用以靶向递送抗癌药物阿霉素(Dox)至肿瘤细胞,对其进行表征并初步考察其体外抗肿瘤能力.方法 通过二次去溶剂法制备明胶纳米粒,通过点击化学和酰胺反应分别修饰聚乙二醇2000(PEG2000)及核苷酸适配体,并对纳米粒的粒径、电位、稳定性、载药量及药物释放进行评价,同时考察该递药体系对小鼠乳腺癌细胞的生长抑制作用.结果 该纳米粒粒径为150.6±5.03 nm,PDI为0.205±0.4,电位呈近中性,载药量为6.72％ ±0.51％.在4℃下储存30 d,粒径无明显改变;在pH5.0下,24 h的药物累积释放量达到89％,是pH7.4下的4.23倍.核苷酸适配体修饰的载药明胶纳米粒对4T1细胞48 h的IC50值仅为0.99 μg·mL-1,显著低于PEG修饰的载药明胶纳米粒的3.42 μg·mL-1,细胞毒性提高3.435倍.结论 核苷酸适配体修饰的pH响应明胶纳米粒的粒径大小适宜、分布均匀,具有良好的pH响应释药能力,能显著提高载阿霉素明胶纳米粒的体外抗肿瘤活性.
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[目的]
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