防癌药物的研究——维生素甲酸衍生物的合成

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为寻找防癌药物,从改变维甲酸的结构、物化性质,以改变在体内的运转、分布和生物活性,达到提高疗效,降低毒性的目的,而合成了27个维甲酸酯和酰胺衍生物。部分化合物已进行预防致癌实验。结果证明,有些化合物有效,其中维甲酰(4-乙氧羰基苯胺)(1)的效果较好,毒性低,可能是一个有希望的防癌化合物。 In order to search for anticancer drugs, 27 retinoic acid esters and amide derivatives were synthesized by changing the structure and physico-chemical properties of retinoic acid and changing the operation, distribution and biological activity in vivo to improve the curative effect and reduce the toxicity. . Some compounds have been tested for cancer prevention. The results show that some of the compounds are effective, of which retinyl (4-ethoxycarbonylanilide) (1) is more effective and less toxic and may be a promising anti-cancer compound.
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