目的比较伏立康唑雾化吸入用药和静脉注射在小鼠血清和肺组织中的药物分布差异。方法实验分为试验组和对照组,每组24只。试验组给予6mg·m L-1伏立康唑溶液5 m L,雾化吸入20 min,每日2次,给药10 d;对照组给予尾静脉注射60μg·g-1伏立康唑注射液,每日2次,给药10 d。2组均于给药的第4,7,10天,下次给药前和给药后30 min,分批处死小鼠,留取血清和肺组织。分别测定不同时间和不同给药途径用药后,伏立康唑在血清和肺组织中的谷浓度、峰浓度。比较两种给药方法对小鼠肝肾功能的影响。结果试验组小鼠肺组织中伏立康唑的谷浓度和峰浓度均高于血清药物浓度。对照组小鼠血清中伏立康唑药物的峰浓度均较试验组高,而谷浓度较试验组明显下降,且对照组血清中伏立康唑峰浓度高于肺组织。试验组小鼠肺组织中的药物峰浓度显著低于对照组,用药第7,10天后肺组织中的药物谷浓度显著高于对照组。同时,对照组小鼠在用药第7天后,出现明显的血清谷丙转氨酶升高。结论伏立康唑雾化吸入给药,血清中的药物浓度较低,肺组织中的药物浓度维持的时间更持久,同时对肝功能的影响较小。