用气相-电子捕获法研究硝酸甘油在人体内的药动学及药效学

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应用气相-电子捕获法(GC-ECD)对16名健康志愿受试者(青年组8名,老年组8名)单剂量舌下含服硝酸甘油片剂0.5mg后的药物动力学及药效学进行了研究。于用药前和用药后2,4,6,7,8,10,15,20min取血测定,以MCPKP药物动力学程序拟合药-时数据,结果表明,本药的处置符合一房室开放模型。本药经舌下含服后吸收迅速,在吸收和消除方面与外国人无显著差异。青年组与老年组比较,在T1/2Ka、T1/2K,Tmax、Cmax方面具有显著性差异(P<0.05)。在药效学方面,应用GP-303血流动力学测定仪,我们选择了每搏量(SV)、平均动脉压(MAP)、心率(HR)和体循环阻力(TPR)作为药效学指标。研究表明,随着血药浓度增高,MAP、TPR下降,HR、SV增高,血药浓度与各药效学指标相关性依次为MAP>HR>SV>TPR。受试者两组间药效学指标波动范围t检验MAP、HR之间无显著性差异(P>0.05),SV、TPR具有显著性差异(P<0.05)。 Pharmacokinetics and pharmacokinetics of 16 mg single-dose sublingual nitroglycerin tablets (0.5 mg) were tested on 16 healthy volunteers (8 in the youth group and 8 in the elderly group) using gas-electron capture (GC-ECD) Efficacy has been studied. Blood samples were collected before treatment and at 2,4,6,7,8,10,15,20min after administration. The pharmacokinetics of MCPKP was used to fit the data of drug-time. The results showed that the treatment of this drug was in accordance with the opening of one room model. The drug absorbed quickly after sublingual, no significant differences in the absorption and elimination with foreigners. There was a significant difference in T1 / 2Ka, T1 / 2K, Tmax and Cmax between young group and elderly group (P <0.05). In pharmacodynamics, we selected stroke volume (SV), mean arterial pressure (MAP), heart rate (HR), and systemic resistance (TPR) as pharmacodynamic parameters using the GP-303 hemodynamic analyzer. Studies have shown that with the increase of blood concentration, MAP, TPR decreased, HR, SV increased, plasma concentration and pharmacodynamic indicators were followed by MAP> HR> SV> TPR. There was no significant difference between the two groups (P> 0.05). SV, TPR had significant difference (P <0.05) between the two groups.
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