【摘 要】
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沃替西汀(VOT)是一种治疗重度抑郁症的抗抑郁药,由于其水溶性低,限制了其生物利用度和疗效,期望通过成盐方式来改善沃替西汀的水溶性.利用溶剂缓慢挥发法成功制备了2种沃替西
【机 构】
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梧州学院 化学工程与资源再利用学院,广西 梧州 543000
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沃替西汀(VOT)是一种治疗重度抑郁症的抗抑郁药,由于其水溶性低,限制了其生物利用度和疗效,期望通过成盐方式来改善沃替西汀的水溶性.利用溶剂缓慢挥发法成功制备了2种沃替西汀盐〔沃替西汀-2-吡啶甲酸(2PA)盐(VOT-2PA)和沃替西汀-异烟酸(4PA)盐一水合物(VOT-4PA?H2O)〕,并通过单晶X衍射数据确定了它们的晶体结构.结果表明,VOT-2PA和VOT-4PA?H2O具有相似的N—H…O氢键基础框架.并对晶体结构进行了Hirshfeld表面计算,以便从微观结构深入了解弱作用力之间的差异.利用红外光谱、差式扫描量热法和粉末X射线衍射对2种沃替西汀盐进行了表征和分析.与沃替西汀原料药相比,2种新盐均表现出更好的热稳定性和溶解度.结果表明,VOT-2PA和VOT-4PA?H2O均具有改变VOT理化性质的能力.
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