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他克莫司（tacrolimus,FK506）广泛用于肝肾等实体器官移植术后抗排异反应治疗,然而其临床疗效具有明显的个体差异性,其中,很重要的原因就是遗传因素。因此,本文综述了CYP450酶、多药耐药基因（MDR1）、孕烷X受体（PXR）的基因多态性对FK506代谢及转运等的影响,以期为指导FK506的临床个体化用药打下理论基础。