【摘 要】
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设计合成了3类C(3)-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂?化合物:2,3-二氢(4a～4f)/2,5-二氢(5a～5f)/2,3,4,5-四氢(6a～6f)-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?.研究了中间体
【机 构】
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河北师范大学化学与材料科学学院; 河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系;
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设计合成了3类C(3)-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂?化合物:2,3-二氢(4a～4f)/2,5-二氢(5a～5f)/2,3,4,5-四氢(6a～6f)-3-(1,2,4-三氮唑)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明:4a～4f、5a～5f对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200μg/disc的浓度下,4a、4b、4e、5c对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,4a、4b、4e对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明:1,2,4-三氮唑环和C=N双键是4a～4f抑真菌活性的关键药效团.
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