【摘 要】
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目的合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺。方法以R-乳酸甲酯为起始原料,经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson-Corey-Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81573292)
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目的合成抗真菌药阿巴康唑并优化其合成工艺。方法以R-乳酸甲酯为起始原料,经酰胺化、羟基保护、格氏反应、亲核取代、Johnson-Corey-Chaykovsky反应、脱保护成盐、脱水环合等7步反应得到关键中间体(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2,3-环氧丁烷(12);以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经与甲酰胺环合,得到关键中间体7-氯喹唑啉-4(3H)-酮(14);中间体12和14经亲核反应得到目标化合物阿巴康唑。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、HRMS谱确证,总收率为15.7%(以R-乳酸甲酯计),纯度为99.7%。该合成路线操作简便、原料廉价易得、收率较高,为工业化生产奠定了基础。
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ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技
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