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【摘 要】黄酮类化合物广泛存在于植物界中，由于其良好的药理活性而被广泛研究。黄酮的药理活性包括抗心血管疾病、抗炎、抗氧化和抗癌等。本文综述了黄酮的药理活性及其作用机制，为黄酮的研究和利用提供了理论依据。
【关键词】黄酮；药理活性；作用机制
黄酮类化合物（flavonoids）是一类存在于自然界的、具有2-苯基色原酮（flavone）结构的化合物。黄酮与黄酮苷共同组成了自然界最大的一类多酚类物质。黄酮家族按其结构分为以下几类：黄酮类，黄酮醇类，二氢黄酮类，二氢黄酮醇类，异黄酮类，二氢异黄酮类，查耳酮类，二氢查耳酮类，花青素，黄烷-3-醇，黄烷，双苯吡酮，橙酮[1]。
黄酮类化合物广泛分布于各种药用植物中，是许多中华民族医药的有效成分。例如，槲皮素和芦丁的抗炎活性在20世纪20年代就被证实，并广泛的应用于临床；二氢黄酮橙皮苷和新橙皮苷具有良好的抗过氧化物和抗DNA损坏的功能，而大多数的黄酮类物质均具有抗肿瘤作用[2]。
对黄酮类物质的研究始于对各类黄酮的提取分离和活性机制研究，目前已知的具有生物活性的黄酮类化合物有很多，其活性主要包括抗心血管疾病、抗肿瘤、抗氧化、抗炎（抑制环氧合酶和脂肪氧化酶），抗病毒，抗菌等[3]。下面详细介绍黄酮类化合物的各种生物活性以及相关机制。
1.黄酮的抗心血管疾病活性
人体内的氧自由基通过氧化LDL，损伤血管内壁细胞，导致血管动脉粥样硬化。由于黄酮具有很好的清除氧自由基的作用，因此能防止血管的动脉粥样硬化，对血管系统的维护也有很大的影响。有学者报道，有规律的摄取含黄酮的食物，能有效的减少老年冠心病的死亡率[2]。对正常的麻醉犬静脉注射葛根素，发现其血压短暂而明显地降低，也可降低清醒自发性高血压大鼠的血压，可见葛根素对正常动物和高血压动物都有一定的降压作用[4]。
2.抗炎活性
环氧合酶和脂肪氧化酶在炎症反应中起重要的作用。黄酮类化合物的抗炎机制可能是其抑制了这两种酶的活性，并且有效的清除炎症反应所产生的代谢产物，如花生四烯酸，前列腺素等。黄酮对这些酶的抑制作用阻止了不可控细胞的生长和增殖。
3.抗氧化活性及抗衰老
人体衰老是活性自由基造成的，黄酮类化合物是一类多酚类物质，这一特点使其具有天然的抗自由基氧化能力，因此也具有抗衰老的能力。有学者从牛耳枫（Daphniphyllum calycinum）中分离出两个黄酮类物质，并利用DPPH抗氧化实验，发现者两个提取物都有较好的抗自由基氧化能力[5]。同时，黄酮在金属离子存在的情况下非常容易被氧化，所以具有很强的抗氧化活性，能保护细胞膜上的不饱和酸免于氧化。黄酮类化合物还能吸收紫外辐射或清除因紫外辐射产生的自由基，一定程度上保护DNA。抗氧化作用是目前黄酮活性研究中研究最多的领域，而且许多黄酮类的抗氧化活性远远高于维生素C，且毒性较低。
另外，黄酮类化合物的抗癌活性在很大程度上依赖其抗氧化活性。DNA的氧化是其突变的主要原因之一。黄酮类化合物从化学结构上是一个强大的电子供体，它们的共轭环结构及多羟基团使其具有强氧化性，可在体内或体外细胞中发挥清除过氧化物阴离子，单重态氧及氧化代谢产物的作用。外界环境的影响通常会对人体造成DNA损伤并引发细胞的癌变，黄酮类化合物的抗氧化活性能有效的阻止DNA产生由于氧化引发的突变，从而阻止正常细胞发生癌变。
4.黄酮的抗癌活性
黄酮类化合物的生物活性从本质上说是由于此类化合物的自由基清除活性，其抗肿瘤作用部分基于其抗氧化活性[6]。自由氧基的正常代谢和外界环境的影响（例如紫外照射，化学物质）在体内造成细胞损害，从而改变外生转录因子和蛋白激酶力活动，增加变异概率和错配修复，黄酮类物质能有效的阻止这种细胞损害，从而防止癌症的发生[7]。
同时，黄酮对各种癌细胞株具有抗增殖和诱导细胞细胞凋亡活性，并且作为一种自由基清道夫，有效的抑制病灶的发生和转移[8]。有学者报道，黄酮化合物对癌症细胞有很好的细胞毒作用，而对正常细胞不显示毒性。它具有调节巨噬细胞清除癌细胞的功能，是一种潜在的细胞增殖的抑制剂。经调查发现，在饮食上，黄酮的摄入量与肺癌的发生率呈现一个反比关系，说明黄酮具有很好的抗癌效果[6]。
综上所述，黄酮类化合物不仅分布广泛，而且具有多种药理活性，例如抗心血管疾病、抗炎、抗氧化、抗癌等，对这些药理活性的研究非常重要。其中抗癌活性和其作用机制研究尤其重要。因此，黄酮类化合物是一种非常有价值的天然产物，值得我们进一步研究探索。
参考文献：
[1]易文实.黄酮类化合物的生物活性研究进展[J].广州化工，2012（2）：47-50.
[2]Sarita Kesarkar， Amol Bhandage， Smita Deshmukh，et al.Flavonoids： an overview[J].Journal of Pharmacy Research，2009，2（6）：1148-1154.
[3]Beata Kosmider，Regina Osiecka.Flavonoid compounds：a review of anticancer properties and interactions with cis-diamminedichloroplatinum（II）[J].Drug development research，2004，63（4）： 200-211.
[4]宋雪鵬，陈平平等.葛根素对自发高血压大鼠的降压作用及对其血浆肾素活性的影响[J].中国药理学报， 1998，9（1）：55-55.
[5]Esperanza J.C. Gamez， Lumonadio Luyengi， Sang Kook Lee， et al. Antioxidant Flavonoid Glycosides from Daphniphyllum calycinum[J].Journal of natural products，1998，61（5）：706-708.
[6]RJ Nijveldt， EV Nood， DEV Hoorn，et al.Flavonoids： a review of probable mechanisms of action and potential applications[J].The American journal of clinical nutrition，2001，74（4）：418-425.
[7]W Win， Z Cao， X Peng，et al. Different effects of genistein and resveratrol on oxidative DNA damage in vitro[J].Mutation Research，2002，513（1-2）：113-120.
[8]GD Carlo， N Mascolo，AA Izzo，et al. Flavonoids：old and new aspects of a class of natural therapeutic drugs[J].Life sciences，1999，65（4）：337-353.
【关键词】黄酮；药理活性；作用机制
黄酮类化合物（flavonoids）是一类存在于自然界的、具有2-苯基色原酮（flavone）结构的化合物。黄酮与黄酮苷共同组成了自然界最大的一类多酚类物质。黄酮家族按其结构分为以下几类：黄酮类，黄酮醇类，二氢黄酮类，二氢黄酮醇类，异黄酮类，二氢异黄酮类，查耳酮类，二氢查耳酮类，花青素，黄烷-3-醇，黄烷，双苯吡酮，橙酮[1]。
黄酮类化合物广泛分布于各种药用植物中，是许多中华民族医药的有效成分。例如，槲皮素和芦丁的抗炎活性在20世纪20年代就被证实，并广泛的应用于临床；二氢黄酮橙皮苷和新橙皮苷具有良好的抗过氧化物和抗DNA损坏的功能，而大多数的黄酮类物质均具有抗肿瘤作用[2]。
对黄酮类物质的研究始于对各类黄酮的提取分离和活性机制研究，目前已知的具有生物活性的黄酮类化合物有很多，其活性主要包括抗心血管疾病、抗肿瘤、抗氧化、抗炎（抑制环氧合酶和脂肪氧化酶），抗病毒，抗菌等[3]。下面详细介绍黄酮类化合物的各种生物活性以及相关机制。
1.黄酮的抗心血管疾病活性
人体内的氧自由基通过氧化LDL，损伤血管内壁细胞，导致血管动脉粥样硬化。由于黄酮具有很好的清除氧自由基的作用，因此能防止血管的动脉粥样硬化，对血管系统的维护也有很大的影响。有学者报道，有规律的摄取含黄酮的食物，能有效的减少老年冠心病的死亡率[2]。对正常的麻醉犬静脉注射葛根素，发现其血压短暂而明显地降低，也可降低清醒自发性高血压大鼠的血压，可见葛根素对正常动物和高血压动物都有一定的降压作用[4]。
2.抗炎活性
环氧合酶和脂肪氧化酶在炎症反应中起重要的作用。黄酮类化合物的抗炎机制可能是其抑制了这两种酶的活性，并且有效的清除炎症反应所产生的代谢产物，如花生四烯酸，前列腺素等。黄酮对这些酶的抑制作用阻止了不可控细胞的生长和增殖。
3.抗氧化活性及抗衰老
人体衰老是活性自由基造成的，黄酮类化合物是一类多酚类物质，这一特点使其具有天然的抗自由基氧化能力，因此也具有抗衰老的能力。有学者从牛耳枫（Daphniphyllum calycinum）中分离出两个黄酮类物质，并利用DPPH抗氧化实验，发现者两个提取物都有较好的抗自由基氧化能力[5]。同时，黄酮在金属离子存在的情况下非常容易被氧化，所以具有很强的抗氧化活性，能保护细胞膜上的不饱和酸免于氧化。黄酮类化合物还能吸收紫外辐射或清除因紫外辐射产生的自由基，一定程度上保护DNA。抗氧化作用是目前黄酮活性研究中研究最多的领域，而且许多黄酮类的抗氧化活性远远高于维生素C，且毒性较低。
另外，黄酮类化合物的抗癌活性在很大程度上依赖其抗氧化活性。DNA的氧化是其突变的主要原因之一。黄酮类化合物从化学结构上是一个强大的电子供体，它们的共轭环结构及多羟基团使其具有强氧化性，可在体内或体外细胞中发挥清除过氧化物阴离子，单重态氧及氧化代谢产物的作用。外界环境的影响通常会对人体造成DNA损伤并引发细胞的癌变，黄酮类化合物的抗氧化活性能有效的阻止DNA产生由于氧化引发的突变，从而阻止正常细胞发生癌变。
4.黄酮的抗癌活性
黄酮类化合物的生物活性从本质上说是由于此类化合物的自由基清除活性，其抗肿瘤作用部分基于其抗氧化活性[6]。自由氧基的正常代谢和外界环境的影响（例如紫外照射，化学物质）在体内造成细胞损害，从而改变外生转录因子和蛋白激酶力活动，增加变异概率和错配修复，黄酮类物质能有效的阻止这种细胞损害，从而防止癌症的发生[7]。
同时，黄酮对各种癌细胞株具有抗增殖和诱导细胞细胞凋亡活性，并且作为一种自由基清道夫，有效的抑制病灶的发生和转移[8]。有学者报道，黄酮化合物对癌症细胞有很好的细胞毒作用，而对正常细胞不显示毒性。它具有调节巨噬细胞清除癌细胞的功能，是一种潜在的细胞增殖的抑制剂。经调查发现，在饮食上，黄酮的摄入量与肺癌的发生率呈现一个反比关系，说明黄酮具有很好的抗癌效果[6]。
综上所述，黄酮类化合物不仅分布广泛，而且具有多种药理活性，例如抗心血管疾病、抗炎、抗氧化、抗癌等，对这些药理活性的研究非常重要。其中抗癌活性和其作用机制研究尤其重要。因此，黄酮类化合物是一种非常有价值的天然产物，值得我们进一步研究探索。
参考文献：
[1]易文实.黄酮类化合物的生物活性研究进展[J].广州化工，2012（2）：47-50.
[2]Sarita Kesarkar， Amol Bhandage， Smita Deshmukh，et al.Flavonoids： an overview[J].Journal of Pharmacy Research，2009，2（6）：1148-1154.
[3]Beata Kosmider，Regina Osiecka.Flavonoid compounds：a review of anticancer properties and interactions with cis-diamminedichloroplatinum（II）[J].Drug development research，2004，63（4）： 200-211.
[4]宋雪鵬，陈平平等.葛根素对自发高血压大鼠的降压作用及对其血浆肾素活性的影响[J].中国药理学报， 1998，9（1）：55-55.
[5]Esperanza J.C. Gamez， Lumonadio Luyengi， Sang Kook Lee， et al. Antioxidant Flavonoid Glycosides from Daphniphyllum calycinum[J].Journal of natural products，1998，61（5）：706-708.
[6]RJ Nijveldt， EV Nood， DEV Hoorn，et al.Flavonoids： a review of probable mechanisms of action and potential applications[J].The American journal of clinical nutrition，2001，74（4）：418-425.
[7]W Win， Z Cao， X Peng，et al. Different effects of genistein and resveratrol on oxidative DNA damage in vitro[J].Mutation Research，2002，513（1-2）：113-120.
[8]GD Carlo， N Mascolo，AA Izzo，et al. Flavonoids：old and new aspects of a class of natural therapeutic drugs[J].Life sciences，1999，65（4）：337-353.