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β-咔啉是一种重要的三环吲哚生物碱，广泛存在于多种生物中，如植物、动物和海洋生物。研究表明，β-咔啉具有多种重要的药理作用，其中包括抗肿瘤活性。为了提高β-咔啉的抗肿瘤活性，同时增强其水溶性和降低毒性，人们通过化学合成的方法构建了β-咔啉母核结构，并对其进行了大量的修饰改造，然后通过体内外活性研究，获得了一些具有显著抗肿瘤活性的先导化合物。本文主要综述了近年来β-咔啉衍生物的抗肿瘤活性研究进展，旨在为今后β-咔啉的研究提供有益的帮助。