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肿瘤新生血管形成是肿瘤生长、进展和转移的基础,涉及受体介导的各类细胞信号通路,以及许多促进/抑制血管生成的因子,其中刺激血管生成作用最强的生长因子是血管内皮生长因子(VEGF),其通过与血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)结合而发挥作用。VEGF/VEGFR通路抑制药目前已经广泛用于临床治疗,新一代抗肿瘤血管生成药物的研发亦取得一定突破。该文概述肿瘤血管生成机制及抗肿瘤血管生成不同分子通路,介绍了非小细胞肺癌抗肿瘤血管生成药物及耐药机制。