直接羧烷基化法合成萘普生

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2-甲氧基萘与O-对甲苯磺酰乳酸(3)在无水三氯化铝存在下经Frledel-Craftis反应得到dl-萘普生(1)。通过正交设计找出该步反应最佳实验条件,收率89~90%。对合成关键中间体O-对甲苯磺酰乳酸(3)的合成方法进行了改进。 2-Methoxynaphthalene and O-p-toluenesulfonyllactate (3) are reacted with Frledel-Craftis in the presence of anhydrous aluminum trichloride to give dl-naproxen (1). By orthogonal design to find the best experimental conditions for this step, the yield of 89 to 90%. The synthesis of the key intermediate O-p-toluenesulfonyllactate (3) has been improved.
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