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多药耐药性（multidrug resistance，MDR）是指人肿瘤细胞对结构各异的化疗药物产生交叉耐药，是肿瘤化疗失败的主要原因之一。为了增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，积极寻求有效逆转MDR的药物已成为研究重点。体外被证实具有逆转耐药活性的化合物很多，但由于体内要达到体外逆转试验的有效浓度所需剂量过大，毒副作用大，因此限制了临床应用。ATP结合盒转运蛋白家族（ATP—binding cassette，ABC）介导的药物外排机制是目前MDR的主要机制，ABC转运蛋白家族中与多药耐药性相关的转运蛋有P