【摘 要】
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目的:合成二肽基肽酶IV抑制剂曲格列汀,并对合成路线进行改进。方法:以2-溴-5-氟甲苯(2)为原料,经偶联上氰基、自由基反应、取代等制得曲格列汀三氟乙酸盐,碱解后成盐得到曲
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目的:合成二肽基肽酶IV抑制剂曲格列汀,并对合成路线进行改进。方法:以2-溴-5-氟甲苯(2)为原料,经偶联上氰基、自由基反应、取代等制得曲格列汀三氟乙酸盐,碱解后成盐得到曲格列汀琥珀酸盐。结果:目标产物经1H-NMR,ESI-MS确认,总产率19.1%。结论:该合成路线操作简单,反应条件温和,收率较高。
OBJECTIVE: To synthesize treprostinil, a dipeptidyl peptidase IV inhibitor, and to improve the synthetic route. Methods: Tocagliptin trifluoroacetate was prepared from 2-bromo-5-fluorotoluene (2) via coupling reaction of cyano, free radical and substitution. Quentin succinate. Results: The target product was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. The total yield was 19.1%. Conclusion: The synthetic route is simple, the reaction conditions are mild and the yield is high.
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