【摘 要】
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目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产。方法:以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、
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目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产。方法:以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培美曲塞二钠的关键中间体。结果:总收率约36.8%,本方法操作简单,收率稳定,适合工业化生产。
OBJECTIVE: To study the key intermediate 4- (2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo [2,3- d] pyrimidin-5-yl) Ethyl] benzoic acid amplification production. Methods: Methyl p - iodobenzoate was used as starting material to obtain the key intermediate of pemetrexed disodium by condensation, bromination, cyclization and hydrolysis. Results: The total yield of about 36.8%, the method is simple, stable yield, suitable for industrial production.
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