【摘 要】
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以Canagliflozin（1）为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-（6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基）-2-[5-（4-氟苯基）噻吩-2-甲基]-1-甲基苯（8）,8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%
【机 构】
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天津中医药大学研究生院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,山东大学化学与化工学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（21302141）, 天津市科技支撑计划重点项目（10ZCKFSH01300）
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以Canagliflozin（1）为起始原料,经7步反应合成了其6-OH脱氧产物4-（6-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基）-2-[5-（4-氟苯基）噻吩-2-甲基]-1-甲基苯（8）,8是与母体1相似的新型SGLT2抑制剂,总收率21%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。体外生物活性测试结果显示,1和8对hSGLT2的IC50分别为3.9 nM和4.8nM,对SGLT1的选择性（SGLT2/SGLT1）分别为178和194。在大鼠尿糖排泄实验（UGE）中8具有很强的尿糖排泄作用,与母体1并无显著
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