【摘 要】
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目的为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,Pep T)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药。方法基于寡肽转运体底物
【机 构】
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吉林化工学院化学与制药工程学院,沈阳药科大学制药工程学院,吉林大学生命科学学院,
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目的为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,Pep T)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药。方法基于寡肽转运体底物模型和缬沙坦分子结构,设计12个缬沙坦拟肽前药;以Trt-缬沙坦和带保护基的氨基酸原料,经缩合、脱保护得到2个缬沙坦氨基酸酯;以带保护基的不同氨基酸为原料,缩合得系列二肽化合物,然后分别与Trt-缬沙坦经缩合、脱保护得到10个缬沙坦二肽酯。结果合成了12个基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药,目标化合物与关键中间体的化学结构经1H-NMR、MS确证。结论基于Pep T的底物特征,设计并合成了12个缬沙坦拟肽前药,为该类前药的深入研究奠定基础。
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