论文部分内容阅读
先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略,包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等。
先导化合物结构优化策略(一)——改变代谢途径提高代谢稳定性
【摘 要】
：
先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度。本文
【机 构】
：
中国科学院上海药物研究所,新药研究国家重点实验室,
【出 处】
：
药学学报
【发表日期】
：
2013年10期
其他文献
晶体的三维形态与晶型有着天然的相关性,本文基于晶体立体形态参数,建立以硫酸氢氯吡格雷的晶型辨识方法与模型。采用同步辐射光源X射线显微CT技术(synchrotron radiation X-
对信息化施工技术在超浅埋暗挖地下通道中的应用进行了阐述,结合实施案例详细描述了信息化施工中监测的主要内容,举例介绍了数据分析、信息预测的方法,对信息化施工技术的应
<正>从2016年暑期到2018年暑期,生命科学与工程学院以饱满的热情,积极的态度踊跃参与联合实践行动。短短三年间,生命学院共派出实践分队10余支,指导老师22余人次,队员111人,
会议
从镁合金微弧氧化膜表面化学镀镍层特异初生与生长行为出发,解说了镁合金表面微弧氧化膜对化学镀镍催化活性及镍层生长方式的演变,表征了微弧氧化/化学镀镍复合层的界面结构
认知语言学的体验认知观以及在此影响下产生的翻译身体学理论解释了文学翻译主体性的内在结构及其内涵。文学翻译主体性包含译者的翻译体验和基于体验的翻译认知,两者相互联
目的探讨重症肺结核CT检查的价值。方法对35例重症肺结核患者行螺旋CT扫描，观察CT片上病灶分布及影像特征。结果重症肺结核除表现出一般肺结核多发、多形性特点外，还表现出病灶
<正>布鲁塞尔一家博物馆正在举行的"伊夫圣罗兰时装回顾展",门庭若市,全面展示了这个时装大师一生创作的81季(1962-2002)高级定制时装,充分展现出一个天才的艺术家的才华,对
目的：研究十三味辛夷滴鼻剂的抗炎和体外抑菌作用。方法：采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀与乙酸致小鼠毛细血管通透性改变实验，观察十三味辛夷滴鼻剂的抗炎作用；用杯碟法测定十三味辛夷
本文通过对形合意合概念及其英文译法的考察梳理,指明了形合意合的不同含义和所应该对应的英文译语。通过英文译语的选择也完成了对形合意合不同含义的界定。