聚精寡肽类似物的构效关系

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依据聚精寡肽具有内皮舒张因子(EDRF)样效应的实验事实,以L-Arg-Arg-OH为先导化合物,合成了L-Arg-ArgOCH3、L-Agr-Arg-Arg-OH、(L-Arg)2(CO2)CH2以及(L-Arg)2(CO)2CH2CH2四种类似物,它们具有不同程度的舒血管效应。聚精二肽的羟端封锁,舒血管作用减弱。L-Arg的N端用丙二酸或丁二酸桥联,可减慢其代谢而呈现比聚精二肽弱的舒血管作用。聚精三肽的舒血管作用优于聚精二肽。
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