目的:建立高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定人血浆中地拉罗司的浓度,并在方法开发中对样品和HPLC-MS/MS系统中存在的Fe³⁺对地拉罗司浓度测定的干扰进行了排除。方法:本方法在流动相和样品中加入适量的乙二胺四乙酸（EDTA）,竞争性抑制地拉罗司与Fe³⁺的络合,从而解决了地拉罗司检测过程中不稳定的难题。以米非司酮为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后进行HPLC-MS/MS分析。色谱条件:采用Hanbon Hedera ODS-2 （2.1 mm×150 mm, 5μm）色谱柱,流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液(含0.04 mmol·L^-1 EDTA)梯度洗脱,流速0.5 mL·min^-1;质谱条件:电喷雾（ESI）正离子模式,多反应监测（MRM）方式检测,m/z 430.1→m/z 372.2（地拉罗司）、m/z 374.2→m/z 108.1（内标米非司酮）。结果:地拉罗司标准曲线线性范围为0.04～40μg·mL^-1,线性关系良好;无内源性杂质干扰;地拉罗司3个浓度水平质控样品的批内和批间精密度RSD在2.9%～11.8%之间,准确度的偏差RE在-3.1%～4.0%之间;提取回收率较高;地拉罗司和内标在人血浆样品中无基质效应。结论:在流动相及样品中加入EDTA保证了地拉罗司在检测过程中的稳定性。该方法操作简单,具有良好的特异性、可重复性和可靠性,并且成功应用于10名中国健康受试者口服地拉罗司后的药动学研究。